化学药品第一类
新药品名:阿德福韦酯原料药及片剂
意义:适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基酸转移酶(ALT或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功
重要性:新型核苷类抗乙型病毒性肝炎药物。能有效地抑制HBV DNA的复制,使HBV DNA滴度迅速降低,而且在出现拉米夫定耐药的患者中阿德福韦能继续有效地抑制变异株。该药物低毒、高效,患者可长期服用,对于慢性乙型肝炎的治疗意义重大。
化学药品第二类
新药品名:替莫唑胺原料药及胶囊意义:用于治疗多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。替莫唑胺是新型抗肿瘤药咪唑并四嗪类药物中的先导化合物,可通过对DNA的甲基化杀伤癌细胞,阻止细胞的分裂与繁殖,用于常规治疗后复发或恶化的退行性星形细胞瘤的治疗;抗癌活性独特,副作用轻微。
重要性:替莫唑胺(TMZ)进入体内后广泛分布于全身,并可透过血脑屏障进入脑脊液,在中枢神经系统达到有效的药物浓度。TMZ本身没有直接的抗瘤活性,在碱性条件下可迅速经非酶途径转化为活性化合物5-(3-甲基三嗪-1-基)咪唑-4-酰胺(MTIC),MTIC进一步分解为5-氨基-咪唑-4-酰胺(AIC)与重氮甲烷;后者为活性的烷基物质,其细胞毒性被认为是对DNA的甲基化,甲基化发生于鸟嘌呤的N7和O6部位。对肿瘤细胞的核酸、蛋白质及肽亲核区发生作用。
由于脑瘤周边组织具有更高的碱性pH值,故该药的激活能相对集中发生于肿瘤部位,抗肿瘤作用强且呈一定的选择性。
TMZ具有三大特点:(1)延长生存时间、改善生活质量;(2)不良反应低;(3)常规化疗耐药后用替莫唑胺仍然有效,不仅无交叉耐药性且有协同增效作用。
意义:用于治疗失眠
重要性:第三代镇静催眠药,催眠药物的代表,动物试验显示该药具有镇静、抗焦虑、抗惊厥和肌肉松弛作用。长期的临床试验及应用显示,佐匹克隆是一个疗效确切,不良反应较少的较为理想的镇静催眠药物。佐匹克隆在改善睡眠质量方面与长效苯二氮卓类药物相似,在缩短入睡时间上与短效苯二氮卓类药物相近,服药后残余效应和宿醉现象比苯二氮卓类药物要少。与苯二氮卓类药物不同的是,该药长期使用无明显的耐药现象。长期使用后停药,本品无明显的反跳现象,偶见焦虑及停药当晚入睡困难,而苯二氮卓类药物撤药症状一般可持续到停药的第三天,且多数苯二氮卓类药物停药后反跳性失眠现象很明显。
意义:适用于前列腺癌。
重要性:本品为非甾体类抗雄激素药物。除抗雄激素作用外,本品无任何激素的作用。其代谢产物小羟基氟他胺是其主要活性形式,能在靶组织内与雄激素受体结合,阻断二氢睾丸素(雄激素的活性形式)与雄激素受体结合,抑制靶组织摄取睾丸素,从而起到抗雄激素作用。本品无一般雄激素的其他作用,对心血管系统的影响较小,安全性更好。在现行前列腺癌发病率逐年上升的势头下,氟他胺将是治疗该病的理想药物。
意义:适用于季节性过敏性鼻炎、慢性特发性荨麻疹等病症的治疗。非索非那定是特非那定的活性代谢产物,属于第二代抗阻胺药物,相较于特非那定,药性更显著,毒副作用更小,市场前景广阔。
重要性:第二代H1受体拮抗剂,能选择性地阻断受H1受体,具有良好的抗组胺作用,但无抗-5羟色胺,抗胆碱和抗肾上腺素作用。因此没有镇静作用及其他中枢神经系统作用。也不能通过血脑屏障。
化学药品第三类
新药品名:赖诺普利氢氯噻嗪片意义:用于治疗高血压
重要性:第一个由长效ACEI赖诺普利和利尿剂氢氯噻嗪组成的、固定剂量的、联合处方的复方制剂降压药物。是合理、有效和独特的治疗高血压药物。降压效果显著,不良反应跟单用赖诺普利相似,患者使用它也不容易出现耐药性。每天服用1片,大大提高依从性。
化学药品第四类
新药品名:赖诺普利胶囊意义:治疗高血压(可单独应用或与其他降压药如利尿药合用)
重要性:本品为竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂。使血管紧张素I不能转换为血管紧张素 II,减少醛固酮分泌,升高血浆肾素活性,同时还抑制缓激肽的降解,降低血管阻力。临床试验表明非洲裔高血压患者(通常为低肾素性)单独用本品时降压疗效较其他患者低。本品降压的同时不引起反射性的心动过速。本品扩张动脉与静脉,降低周围血管阻力或后负荷,减低肺毛细血管楔嵌压或前负荷,也降低肺血管阻力,从而改善心功能不全患者的心排血量,延长运动耐量和时间。大规模临床试验证实急性心肌梗死患者早期应用本品可降低死亡率。
意义:适用于临床降脂治疗
重要性:苯扎贝特属于第二代贝特类药物,在临床降脂治疗中具有极为重要的作用,另外,对糖代谢也有改善,国外研究证实,长期服用苯扎贝特对预防糖尿病,改善胰岛素敏感性有作用,使用范围极其广阔。
意义:天然植物性保肝药物
重要性: 水飞蓟宾是一种天然植物性保肝药物, 其有较强的生物活性及能够修复肝脏损伤的功效,治疗乙肝效果显著;另外,该药物对各种类别肝损伤均有不同程度的保护和治疗作用。